摘要:
以β-苯基丙酸为起始原料,依次经硝化、N-酰化和还原反应合成了盐酸尼非卡兰药物关键中间体——N-（2-羟乙基）-N-[3-（4-硝基苯基）]丙胺,三步总收率达66.5%.又以1,3-二甲基脲为原料,依次经氰基乙酸环合、乙醇胺脱胺、二氯亚砜氯化制得另一中间体——6-（2-氯乙基）氨基-1,3-二甲基-嘧啶二酮.上述二中间体反应形成1,3-二甲基-6-{2-[N-（2-羟乙基）-3-（4-硝基苯基）丙氨]乙氨基}-2,4-（1H,3H）-嘧啶二酮盐酸盐（盐酸尼非卡兰）,总收率为54.5%（以β-苯基丙酸基准计算）.
