摘要:
目的建立人血浆青霉素V钾浓度的测定方法，进行青霉素V钾的人体药动学研究和生物等效性评价。方法20例健康受试者随机交叉、单剂量口服试验或参比青霉素V钾胶囊708mg；采用高效液相色谱法测定血浆青霉素V钾浓度；计算其药动学参数，并进行生物等效性评价。结果血浆青霉素V钾浓度的线性范围为0．1250～20．0050mg·L-1（权重=1／C2，r=0．9990），最低定量限为0．1250rng·L-1，低、中、高3种浓度的平均绝对回收率分别为94．84％，95．00％，98．39％，平均相对回收率分别为96．56％，105．82％，103．63％。试验和参比胶囊的主要药动学参数：Cmax分别为（12．993±4．530）和（12．989±4．276）mg·L-1；t±分别为（0．550±0．103）和（0．604±0．181）h；z1／2分别为（0．734±0．326）和（0．695±0．250）h；AUC0→1分别为（16．068±4．531）和（15．695±4．164）mg·h·L-1；AUC0→∞分别为（16．280±4．542）和（15．910±4．135）mg·h·L-1。以AUCo →1。计算试验胶囊的相对生物利用度为（102．8±10．7）％。结论建立的高效液相色谱测定法专属性强，准确，灵敏度适宜；试验制剂和参比制剂在人体内生物等效。
