盐酸吡格列酮的合成新方法研究

来源: 《有机化学》作者: 杨可锋 [1];戴立言 [2];陈英奇 [2]

摘要:

报道了治疗糖尿病药物盐酸吡格列酮的合成新方法.在六氢吡啶作用下,对羟基苯甲醛和2,4-噻唑烷二酮缩合生成5-[(4-羟苯基)亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮,经钯炭催化氢化还原生成5-[(4-羟苯基)甲基]-2,4-噻唑烷二酮,再和氢氧化钾反应生成相应的钾盐,然后与5-乙基-2-羟乙基吡啶和甲基磺酰氯反应得到的磺酸酯作用生成吡格列酮,最后用盐酸酸化得到其盐酸盐.产品结构经1H NMR和IR确证.

关键词: 盐酸吡格列酮 , 合成 , 糖尿病治疗剂 , 对羟基苯甲醛 , 2,4-噻唑烷二酮 , 5-[(4-羟苯基)甲基]-2,4-噻唑烷二酮 , 甲基磺酰氯

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