摘要:
目的 研究健康人体单剂量口服盐酸吡格列酮片（胰岛素增敏剂）的药代动力学。方法 24名健康男性志愿者单次口服盐酸吡格列酮片30mg，用HPLC-MS／MS同时测定血浆中吡格列酮及其活性代谢产物的浓度，计算其主要药代动力学参数。结果 吡格列酮：Cmax为（1504．9±447．8）ng·mL^-1；tmax为（1．46±0．69）h;t1/2Ke为（7．58±3．21）h；AUC0，48为（11．22±2．60）μg·h·mL^-1。吡格列酮代谢物M-Ⅲ：Cmax为（249．4±82．7）ng·mL^-1；tmax为（11．94±6．14）h；t1／2Ke为（20．09±4．13）h；AUC0-120为（10．90±3．55）μg·h·mL^-1。吡格列酮代谢物M-Ⅳ：Cmax为（487．2±108．6）ng·mL^-1；tmax为（13．33±5．23）h；t1／2Ke为（21．07±3．99）h；AUC0-120为（22．78±5．04）μg·h·mL^-1。结论 健康人体单剂量口服盐酸吡格列酮片剂后，吡格列酮代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ的达峰时间约为12～13h，峰浓度分别约为吡格列酮的16％和32％，AUC0-120分别约为吡格列酮AUC0-48的97％和203％。
