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学术文献
三光气法合成盐酸甲哌卡因的工艺改进
三光气法合成盐酸甲哌卡因的工艺改进
来源:
《中南药学》
作者:
郭家斌[1];叶姣[1];胡艾希[1]
摘要:
目的 研究三光气法
合成
盐酸
甲哌卡因。方法 以三光气为氯化试剂,NaOH为N-
甲基
化缚酸剂,2-哌啶甲酸经酰氯化、酰胺化、N-
甲基
化、成盐得
盐酸
甲哌卡因。结果
合成
盐酸
甲哌卡因总收率为68.1%,中间体N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺的收率由50.1%提高到73.9%,N-
甲基
化收率由90.0%提高到96.0%。结论 整个工艺反应条件温和,操作简单,对环境友好。
关键词:
盐酸甲哌卡因 , 2-哌啶甲酸 , 三光气 , 合成
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