摘要:
目的:研究戊己丸不同配比方对大鼠体外肝微粒体CYP3A1/3A2酶活性的影响,从“中药配伍-代谢”关系探讨戊己丸的配伍机制。方法:按L9(3^4)正交表,戊己丸的配比设计为9个受试复方,以睾丸酮为探针药,HPLC检测戊己丸对大鼠体外肝微粒体CYP3A1/3A2酶活性的影响。结果:黄连、吴茱萸、白芍各提取物及戊己丸1号-9号方抑制CYP3A1/3A2的IC50分别为38.96,871.96,15519.17,43.17,60.47,276.12,133.40,118.08,88.47,64.36,35.13,39.91mg·L^-1;黄连及戊己丸均可显著抑制CYP3A1/3A2酶活性,不同配比戊已丸抑制CYP3A1/3A2酶活性作用不同,有统计学差异;随着黄连在戊己丸方中剂量水平的增高,戊己丸组方抑制CYP3A1/3A2酶活性的能力增强,且戊己丸组方中吴茱萸和白芍配比不同可以影响方中黄连抑制CYP3A1/3A2酶活性的程度。结论:戊己丸配比不同,对CYP3A1/3A2酶活性的抑制作用不同,这种差异可能是不同配比戊己丸药效学、药动学差异的原因所在。