摘要:
目的：研究戊己丸不同配比方对大鼠体内CYP1A2酶活性的影响，从药动学角度探讨戊己丸配伍机理，为临床优化给药提供借鉴。方法：以非那西丁为CYP1A2酶活性研究探针药，HPLC测定大鼠体内非那西丁及代谢产物——对乙酰氨基酚的血药浓度变化，间接反映CYP1A2酶活性的大小；以正交法设计戊己丸3因素3水平交互的9个实验点，考察所选取实验点对应的9种戊己丸配比方对CYP1A2酶活性的不同影响。结果：9种戊己丸配比复方，组成戊己丸的黄连、吴茱萸、白芍3单味药及对照组动物中，CYP1A2酶活性从高到低依次为：8^#方、白芍、9^#方、7^#方、6^#方、1^#方、2^#方、4^#方、对照组、3^#方、黄连、吴菜萸、5^#方；随着复方中黄连剂量水平的增大，酶活性呈增高趋势，复方中引入小、中剂量水平的吴莱萸或白芍可以增高CYP1A2酶活性，但高剂量吴茱萸或白芍对CYP1A2酶活性有抑制作用。结论：戊己丸各因素水平变化均可能对CYP1A2酶活性造成影响，此种影响有可能是戊已丸药效学差异的原因之一；根据本实验结果可以优化戊己丸的临床应用。
