摘要:
目的评价单次皮下注射Y型聚乙二醇（PEG）化重组人干扰素α2b在健康人体的药代动力学（PK）和药效学特征。方法用随机双盲阳性药对照单剂量递增的试验设计,共入选43名健康受试者,其中29例接受试验药物,14例接受派罗欣。试验药共设置45,90,180,和270μg 4个剂量组;对照药为180μg。在给药前、后,采集血样,用ELISA法测定人血清中Y型PEG化重组人干扰素α2b、派罗欣和生物标志物新碟呤（neopterin）的浓度,并计算PK参数。结果 YPEG-rHuIFN-α2b注射液4个剂量组以及派罗欣的主要药代动力学参数如下：t1/2分别为（25.40±2.00）,（62.70±25.40）,（58.70±37.60）,（71.50±38.10）h和（59.40±49.10）h;AUC0-t分别为（0.30±0.02）,（0.28±0.11）,（1.06±0.36）,（1.50±0.60）h·mg·L^-1和（2.78±1.34）h·mg·L^-1。结论 Y型PEG化重组人干扰素α2b在45～270μg内,可能不呈线性药代动力学;新碟呤的机体暴露值,与干扰素的剂量呈正相关。
