摘要:
目的 研究中国健康受试者单/多次口服盐酸头孢卡品酯片的药动学.方法 将30例受试者随机分为3组,每组10例,男女各半,一组进行盐酸头孢卡品酯片低剂量（100 mg）的单/多次给药人体药动学试验,受试者每天服药3次,每次100 mg,一共服药12次;一组进行盐酸头孢卡品酯片中剂量（200 mg）的单次给药人体药动学试验;一组进行盐酸头孢卡品酯片高剂量（300 mg）的单次给药人体药动学试验.采用高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）法测定活性代谢产物头孢卡品的血浓度,采用DAS 2.0版软件计算其主要药动学参数,采用SPSS 17.0版软件对主要参数进行统计分析.结果 单次空腹口服盐酸头孢卡品酯片100,200和300 mg后主要药动学参数：tmax分别为（1.42±0.54）,（1.80±0.59）和（2.10±0.81） h;t1/2分别为（1.45±0.17）,（1.60±0.22）和（1.44±0.18） h;MRT0-12 h分别为（2.75±0.42）,（2.99±0.33）和（3.31±0.57） h;Cmax分别为（1 419±384）,（2 128±366）和（2 438±655） μg·L-1;AUC0-12 h分别为（4 369±1 078）,（7 477±1 616）和（9 091±3 735） μg·h·L-1;AUC0-∞分别为（4 389±1 080）,（7 528±1 640）和（9 146±3 749） μg·h·L-1;V/F分别为（52.13±21.81）,（63.60±14.78）和（76.06±23.29） L;CL/F分别为（24.27±7.06）,（27.61±5.42）和（36.49±10.31） L·h-1.多次口服盐酸头孢卡品酯片100 mg后主要药动学参数：tmax为（1.90±0.70） h;t1/2为（1.63±0.16） h;MRT0-12 h为（2.87±0.52） h;Cssmax为（1 133±200） μg·L-1;AUCss为（3 607±730） μg·h·L-1;AUC0-12 h为（3 731±775） μg·h·L-1;AUC0-∞为（3 757±785） μg·h·L-1;V/F为（66.15±20.29） L;CL/F为（27.85±6.66） L·h-1,Cssmin为（105.4±57.17） μg·L-1;Cav为（450.9±91.2） μg·L-1;DF为（2.33±0.47）;观察蓄积比Ro为（0.870±0.131）.结论 盐酸头孢卡品酯片在剂量为100～300 mg范围内呈线性药动学特征,口服盐酸头孢卡品酯片,每日3次,每次1
