摘要:
目的探讨醋酸阿托西班的固相合成工艺及纯化方法,以得到高纯度醋酸阿托西班。方法采用Fmoc氨基酸为原料,采用固相合成方法,以Rink-AM树脂为载体,TBTU/HOBt为缩合剂催化合成直链肽,以碘/乙醇液为氧化剂,采用固相环化,两个游离单巯基的氧化生成二硫键而得到目标环肽,体积比例为95/2.5/2.5裂解液TFA/EDT/Water裂解,制得阿托西班粗品,液相分析粗品的纯度为86.24%,制备反相高效液相色谱法纯化,制得醋酸阿托西班,纯度〉98%。结果合成醋酸阿托西班粗品,经制备反相高效液相色谱纯化,纯度〉98%。结论该方法简单,合成成本低,纯度高,可用于工业化生产。
