摘要:
以利奈唑胺为起始原料,利用LiOH选择性水解利奈唑胺的酯键和酰胺键,得利奈唑胺注射液中的部分水解产物N-[（2R）-3-[[3-氟-4-（4-吗啉基）苯基]氨基]-2-羟基丙基]-乙酰胺（2）和完全水解杂质（2S）-1-氨基-3-[[3-氟-4-（4-吗啉基）苯基]氨基]-2-丙醇（4）,收率分别为78.3%和86.6%;然后将化合物4的末端氨基用叔丁氧羰基保护,经N,O-双乙酰化后用氨水/甲醇脱除O-乙酰基,再利用饱和氯化氢乙醚溶液脱除叔丁氧羰基保护基,得N-[（2S）-3-氨基-2-羟基丙基]-N-[3-氟-4-（4-吗啉基）苯基]-乙酰胺（3）盐酸盐,五步总收率62.3%.
