摘要:
目的：建立人血浆中达沙替尼浓度的液-质联用（LC-MS/MS）测定法,研究达沙替尼片在中国健康人体内的药动学。方法：24例男性健康受试者单剂量空腹口服100 mg达沙替尼片,0~48 h间隔采集肘静脉血,分离血浆测定达沙替尼血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果：达沙替尼的主要药动学参数：C max为（204.2±60.6）ng·mL-1,T max为（0.55±0.13）h,t1/2为（5.5±1.4）h,AUC0~48 h为（668±207）ng·h·mL-1,AUC0~∞为（684±208）ng·h·mL-1,CL为（164.3±66.2）L·h-1,V为（1 341±1 022）L。结论：建立的LC-MS/MS测定法专属、灵敏,满足达沙替尼片药动学研究的要求。测得达沙替尼片在中国人体内的吸收明显高于美国人。
