摘要:
采用湿法制粒制备片芯,以乙酸纤维素-聚乙二醇复合材料作包衣膜制备渗透泵片。以体外释放曲线的相似因子（f_2）为评价指标,通过单因素试验优化处方,并进一步通过星点设计确定最优的片芯处方为：盐酸吡硫醇150 mg、葡萄糖6.31 mg、聚乙烯吡咯烷酮K30 16 mg、微晶纤维素27.69 mg;包衣液处方为乙酸纤维素9 g,聚乙二醇4000 2.1 g,溶于丙酮水溶液300 ml中,包衣增重3.85%。优化后的盐酸吡硫醇渗透泵片的释药符合零级释放,且体外释药行为不受释放介质pH值的影响。以自制盐酸吡硫醇渗透泵片作受试制剂,市售盐酸吡硫醇普通片作参比制剂,对6只家兔进行两制剂、双周期、单剂量口服给药试验,体内药动学试验证明,盐酸吡硫醇渗透泵片与其普通片相比,波峰浓度降低,达峰时间明显延长,达到了预期的试验目的。
