巴洛沙星的合成

《中国医药工业杂志》 刘明亮[1];刘秉全[1];孙兰英[1];郭慧元[1]
摘要:
1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%.其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用γ-丁内酯经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到,收率11.5%.
巴洛沙星 , 氟喹诺酮 , 抗菌药 , 3-甲胺基哌啶 , 合成
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