摘要:
合成新型抗茵药——巴洛沙星。以3-溴吡啶为原料，在催化剂作用下经氨解、加氢还原制备关键中间体3-甲胺基哌啶，并考察加氢过程中催化剂类型和反应温度的影响，再以甲氧环合酯（1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-1，4二氢4-氧代喹啉．3-羧酸乙酯）为起始物，在乙酐中与硼酸螯合，并与3-甲胺基哌啶缩合，最后水解制备巴洛沙星。合成巴洛沙星的总质量收率58．7％，合成3．甲胺基哌啶的质量收率为74．1％。使用乙腈作为缩合的溶剂和后期水解反应的碱性物质，改进合成巴洛沙星的路线，提高了收率；制备3-甲胺基哌啶的加氢反应，在选择Rh／C为催化剂、反应温度为80℃时，质量收率为78％。
