默沙东27亿美金收购ArQule，得到二代BTK抑制剂
医药魔方
12月9日，默沙东与ArQule相互公布彼此早已达到收购协议书，默沙东将根据分公司以20美金/股的价钱收购ArQule的全部公布发售股权，收购总额大概27亿美金。ArQule 致力于开发设计用以治疗肿瘤和别的病症的小分子水激酶抑制剂，默沙东借此机会收购来发展壮大自身的恶性肿瘤管道。ArQule的在研商品中有一款较为具备竞争能力的新式内服、可逆性BTK抑制剂ARQ 531，现阶段已经开发设计B细胞良性肿瘤，处在II期环节。ARQ531对野生型BTK和C481S突然变化BTK均具备可选择性的抑制效果。在初期临床研究中，ARQ531显示信息出了可控性的安全系数，对发作或久治不愈的漫性淋巴细胞败血症显示信息出了不错的抗癌特异性。布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（Bruton’s tyrosine kinase，BTK）做为B细胞蛋白激酶通道的关键数据信号分子结构，在B淋巴细胞的每个发育过程均表述，在恶变B细胞的存活及外扩散中起着关键功效。当今全世界早已有3款BTK抑制剂发售，各自是伊布替尼（艾伯维/强生）、阿卡替尼（阿斯利康）、泽布替尼（百济神州），市场容量超出60亿美金。照亮“在看”，好文章相伴默沙东27亿美金收购ArQule，得到二代BTK抑制剂