【健康科普】克拉霉素与这些药物合用需慎重

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细胞色素P450家族(Cytochrome P450 proteins, CYP450)是一种末端加氧酶,主要存在于细胞内质网和线粒体内膜上,是人体内主要的药物代谢酶,很多严重的甚至致死性的药物相互作用都与其相关。

下面主要以影响CYP450酶系的克拉霉素为代表药物,现列举一些与其合用会发生不良反应的药物。

克拉霉素  克拉霉素是CYP3A4(CYP450亚家族之一)强抑制剂,与经CYP系统代谢的药物合用会增加发生不良反应的风险。

(1)钙通道阻滞剂与克拉霉素合用:二氢吡啶类的钙通道阻滞剂(CCB)与克拉霉素合用风险最高,硝苯地平最为严重。硝苯地平经CYP3A4系统代谢,而克拉霉素会抑制CYP3A4,从而抑制硝苯地平代谢,增加了其血药浓度,导致低血压肾损伤

(2)他汀类与克拉霉素合用:单独服用正常剂量他汀类药物时很少发生横纹肌溶解,而经CYP3A4代谢的洛伐他汀辛伐他汀克拉霉素合用时,发生这种不良事件的可能性会增加(不过也有调查显示,瑞舒伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等虽然不经CYP3A4代谢,与克拉霉素合用同样也有肾损伤高钾血症的风险)。

(3)磺脲类药物与克拉霉素合用:格列吡嗪格列本脲等经CYP450代谢,与克拉霉素联用会增加磺脲类药物的血药浓度,导致低血糖。

同样的原因,克拉霉素与秋水仙碱有显著地相互作用,已有数例死亡报道。


文/药学部  王学佳  编辑/刘爱澜