店员经典培训教材：缓释剂的特点

 

缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。该类药物具有给药次数少、血药浓度波动较小、给药途径多样化、刺激小而且疗效持久、安全等优点，越来越受到临床的重视。

 

在上市和开发的各种缓释制剂中，主要是以口服缓释系统、透皮给药系统、靶向给药系统为主要研究方向。缓释药物也由消炎、解热、镇痛、抗菌、抗癌发展到细胞生长因子等。目前缓释制剂的形式主要有微胶囊、微球、微粒、纳米微胶球和膜等。

 

缓释制剂具体特点如下：

1

对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数。

如感冒通片每日4次，一次1～2片。制成缓释制剂后，如新康泰克则改为每日2次，一次1粒，这样可以大大提高患者服药的顺应性，使用方便。对于心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等需要长期服药的慢性疾病患者，尤其适用。例如抗心绞痛药—硝酸异山梨酯缓释片;抗高血压药—乌拉地尔缓释胶囊剂等。

 

2

使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。

特别对于治疗指数较窄，容易出现毒副作用的药物。如硝苯地平普通片，作用维持时间仅5～6小时，每日需服用3次，血压波动大，不能控制清晨高血压。现制成硝苯地平缓释片(艾克迪平)，每日服用2次;或硝苯地平控释片(拜新同)，每日服用1次，就能平稳降压。为减少癌症患者痛苦，吗啡、可待因等麻醉药品，也有厂家把它制成缓释的单方或复方制剂以适应特殊医疗应用，如硫酸吗啡缓释片。

 

3

可减少用药的总剂量，用最小剂量达到最大药效。

青霉素类抗生素在使用时并不需要过高的浓度。采用以往的剂型，经常会把握不好浓度。要么是浓度过高，对人体会有副作用;要么是浓度过低，达不到治疗效果。如果使用缓释技术，维持药物的相对浓度，能够起到很好的治疗效果，如奥格门汀(阿莫西林-克拉维酸钾)缓释片。

 

当然，缓释制剂也有其不利的一面：

（1）在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况(如出现较大副反应)，往往不能立刻停止治疗，因此增加缓释制剂品种的规格，可缓解这种缺点，如硝苯地平有20、30、40、60毫克等规格。

 

（2）缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案。

 

（3）制备缓释、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵，因此缓释制剂的价格也比较高，患者不易接受。

 

不过，当我们在享用缓释制剂带来便利的同时，还应该注意其正确的服用方法：应整片或整粒吞服，不能掰开分成多次或研碎服用，避免失去缓释效果且不能在短时间内多次服用，以防药物在体内积蓄产生不良反应。

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