摘要:
目的：研究去氢骆驼蓬碱（harmine，HM）脂质体的制备工艺和体外释放特性。方法：运用薄膜分散-pH值梯度法制备HM．脂质体以及高速离心法分离脂质体与游离药物，并测定其包封率；借助综合评分法，评价其粒径、多分散系数、包封率、载药量指标；运用正交优化实验法考察磷脂-胆固醇与药-脂比、超声时间、外相pH值对脂质体的影响，述选最优工艺处方，评价脂质体与原料药的体外释放情况。结果：最优处方因素为磷脂-胆固醇比值为4：1，超声时间为300S，药-脂比值为1：5，外相pH值为6，8，即X13X23X32X43，经实验验证其粒径为（155.0±14．5）nm，多分散系数为（0．148±0．011），包封率为（80．90±0．01）％，载药量为（11．16±0．01）％；其原料药0．5h累积释放百分比大于50％，不到2h已全部释放，而优化后的脂质体在1h内其累积释放百分比大于50％，4h后释放完成。结论：采用薄膜分散-pH值梯度法，以最优处方制得HM-脂质体，其粒径大小适中、形态均匀，包封率和载药量相对较高，体外释放显示具有较好的缓释特性。
