摘要:
目的：研究盐酸右美托咪定注射液在健康成年志愿者体内的药代动力学。方法：采用单次给药的开放、平行实验设计。将受试者随机分入3个剂量组，每组包含5名男性和5名女性，分别静脉注射盐酸右美托咪定0．5，1．0，1．5μg·kg^-1，采用HPLC-MS／MS法测定给药后不同时间的血药浓度，用DAS Ver 2．0和SPSS进行药动学参数计算和统计分析。结果：健康受试者在10min内静脉注射不同剂量盐酸右美托咪定0．5，1．0，1．5μg·kg^-1后，盐酸右美托咪定的主要药代动力学参数Cmax（ng·L^-1）分别为105．2±28．3，148．7±35．9，287．1±62．3；t1/2α（min）分别为：3．2±0．7，5．5±3．2，4．0±0．6；t1/2β（min）分别为：92．4±19．0，106．9±20．9，99．8±9．7。结果表明在上述剂量范围内AUC0-360、AUC0-∞与给药剂量呈线性关系；t1/2β、CL和MRT在上述不同剂量组间无显著性差异（P〉0．05）；t1/2α和Vd在上述不同剂量组间差异有显著性（P〈0．05），但与给药剂量无关。结论：在0．5～1．5μg·kg^-1的剂量范围内，盐酸右美托咪定注射液在健康成年志愿者体内呈线性动力学特征。
