摘要:
目的制备酒石酸罗格列酮缓释胶囊,并研究其体外释药情况和在犬体内的药动学参数及相对生物利用度。方法采用挤出滚圆技术制备酒石酸罗格列酮微丸,流化床内采用丙烯酸树脂水分散体包衣,装入明胶硬质胶囊中;分别ig给予6只犬酒石酸罗格列酮缓释胶囊和市售速释胶囊,研究缓释胶囊在犬体内的药动学参数和相对生物利用度。结果自制缓释胶囊12 h内在水（pH7.0）、p H1.2、pH5.0、p H6.8条件下均有良好的缓释效果;酒石酸罗格列酮3.125～1619.6 ng·mL＾-1与峰面积的线性关系良好,检测限为0.94 ng·mL^-1;给予6只犬口服缓释胶囊和市售速释胶囊后的Tmax为3.0、1.5 h,Cmax为367.0±272.2、714.1±439.2 ng·mL^-1,AUC0-24 h为2258.4±510.0、2140.8±606.1 ng·mL＾-1,t1/2为4.5±1.3、2.2±0.7h;缓释胶囊的相对生物利用度为105.2%±2.1%。结论成功制备了酒石酸罗格列酮缓释胶囊,其体外释药缓慢、平稳,与市售参比制剂生物等效。
