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学术文献
反应结晶法制备琥珀酸舒马普坦干粉吸入剂及其评价
反应结晶法制备琥珀酸舒马普坦干粉吸入剂及其评价
来源:
《化工进展》
作者:
杨宗阳[1];胡婷婷[1];乐园[1];刘淼[1];沈志刚[1];陈建峰[1,2]
摘要:
在四氢呋喃体系中以舒马普坦(碱)和丁二酸为反应物,采用反应结晶法制备琥珀酸舒马普坦
干粉
吸入剂。对影响产物粒径和形貌的因素,如反应物的配比、反应温度、搅拌速度等进行了考察,并对最优条件下所得的
干粉
进行了相关的物化性质表征。结果表明,当反应物的配比nST:n丁二酸为
1:2
、反应温度范围为0~15℃、搅拌速度为10000r/min时,可以得到平均粒径大约为1μm,且粒度分布窄的琥珀酸舒马普坦颗粒,其体外沉积实验结果明显优于现有市售琥珀酸舒马普坦产品,肺部沉积值大约提高了5倍。
关键词:
琥珀酸舒马普坦 , 超细颗粒 , 反应结晶 , 干粉吸入剂
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