摘要:
目的建立测定人血浆中1-甲基-10α-甲氧基-9，10-二氢麦角醇（MMDL）浓度的高效液相色谱法，并以MMDL体内的水平为指标研究尼麦角林胶囊的人体生物利用度.方法以二氯甲烷-异丙醇（9：1）为萃取液，美索巴莫为内标，血浆样品经液-液萃取浓缩后，经Diamonsil C18柱分离，以乙腈-20mmol·L^-1磷酸二氢钾溶液（22：78）为流动相，在225nm波长处检测、18名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案，分别单剂量po60mg受试制剂或参比制剂，不同时间点采血，用HPLC测定血浆中MMDL，比较二者生物利用度，结果MMDL和内标分离良好，内源性杂质不干扰测定，在浓度为1．7～207μg·L^-1内，MMDL浓度与峰面积比线性关系良好，方法回收率为91．7％～101．8％，日内、日间RSD分别小于9．7％（n=5）、11．6％（n=15）.单剂量po受试制剂或参比制剂60mg后，MMDL的ρmax分别为（97．9±54．6）和（103．0±60．5）μg·L^-1；tmax、分剐为（1．2±0．4）和（1．2±0．4）h；t1/2分别为（3．7±2．6）和（4．4±3．0）h；AUC0-12b、分别为（283．7±218．4）和（305．3±244．6）μg·h·L^-1相对生物利用度为（93．8±6．4）％。结论此方法灵敏、简便、准确度高，可用于尼麦角株体内过程研究、国产尼麦角林和国外产品的体内过程无显著性差别，两者为生物等效性制剂.
