摘要:
目的研究溴新斯的明多囊脂质体（neostigmine bromide multivesicular liposomes,NB-MVLs）与溴新斯的明（neostigmine bromide,NB）注射剂在大鼠体内的药物代谢动力学。方法12只健康大鼠,雌雄各半,随机分为2组,分别单次皮下注射给予SD大鼠NB-MVLs或NB注射剂（0.15 mg/kg）。采用反相高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中NB的浓度,计算药动学参数并进行生物等效性分析。结果 NB-MVLs与NB注射剂给药后,测得药时曲线下面积分别为（35.56±4.62）mg·h·L^-1和（15.97±5.22）mg·h·L^-1,峰浓度（Cmax）分别为（2.49±0.31）mg/L和（4.61±0.91）mg/L,达峰时间（Tmax）分别为（2.40±0.89）h和（0.45±0.11）h,半衰期分别为（15.14±6.81）h和（1.79±0.27）h,AUC0-t、AUC0-∞及Cmax采用DAS 2.1.1软件进行双单侧t检验和[1-2α]90%可信区间考察,Tmax采用Wilcoxon非参数检验,生物等效性分析结果表明NB-MVLs与NB具有生物不等效性。结论将NB制成多囊脂质体后,生物利用度明显提高,释放药物平稳缓慢,NB-MVLs与NB具有生物不等效性。
