摘要:
目的研究硫唑嘌呤片（免疫抑制剂）在健康人体的相对生物利用度并评价其生物等效性。方法20名健康志愿者自身交叉、单剂量口服硫唑嘌呤受试和参比制剂各100mg后，用反相高效液相色谱法测定血浆中其代谢物6-巯基嘌呤浓度。应用DAS软件计算药代动力学参数和相对生物利用度。结果6-巯基嘌呤受试制剂和参比制剂的平均药物浓度-时间曲线均符合一室模型，主要药代动力学参数：t1/2分别为（1．30±0．25），（1．30±0．34）h；tmax分别为（1．25±0．16），（1．24±0．21）h；Cmax分别为（48．44±17．09），（52．32±24．37）μg·L^-1；AUC0-1分别为（89．49±19．25），（91．90±25．31）μg·h·L^-1；AUC0-∞分别为（96．11±19．74），（98．36±24．66）μg·h·L^-1。与参比制剂比较，受试制剂的相对生物利用度F0-1为（99．62±15．29）％，V0-∞为（99．39±13．59）％。结论2种硫唑嘌呤制剂具有生物等效性。
