摘要:
目的制备一种新型口服结肠定位制剂，并考察其体外释药行为与犬体内的结肠定位特性、方法夺试验选择4-氨基水杨酸钠作为模型药物，应用丙烯酸树脂Eudragit RL30D，RS30D和Eudragit FSBOD分别作为缓释和肠溶层包衣材料，制得包衣片剂，使系统可依赖pH和时间双重机制释药：在体外释放试验中，系统在0．1mol·L^-1盐酸溶液中运转2h后，分别在pH为6．5，7．0或7．4的磷酸盐缓冲液中继续运转12h。体内验证以放射性同位素锝（^99mTc）做标记，用γ-射线显影法来确定系统在胃肠道内的释约时问和位置结果体外文验中．系统往0．1mol·L^-1盐酸溶液中运转2h后无药物释放，在pH高于6．5的介质中缓慢释药．介质的pH越高．药物释放越快，体内实验中，包衣片在胃肠道上半部无药物释放，到达结肠后开始释药；而非包衣片在犬胃部即迅速崩解。结论 本文采用的包衣材料使包农片到达升结肠时开始释放药物，药物释放时间可达10h以上。
