左旋奥硝唑及磷酸左奥硝唑酯二钠在大鼠体内药代动力学比较研究

《中国药科大学学报》 肖亚楠[1];孙建国[1];万萍[1];王广基[1]
摘要:
采用手性色谱LC-MS/MS法同时检测左旋和右旋奥硝唑,比较研究左旋奥硝唑[(S)-ONZ]及磷酸左奥硝唑酯二钠[(S)-ONZ-P]在大鼠体内的药代动力学差异,并监测是否发生手性转化。结果表明,大鼠单次iv给予25,50,100 mg/kg(S)-ONZ及等物质的量(S)-ONZ-P后,(S)-ONZ-P在SD大鼠体内迅速转化为(S)-ONZ,平均转化时间介于1.57-3.86 min。两组大鼠血浆中(S)-ONZ的t1/2分别为2.04-2.31 h;2.02-2.51 h;AUC0-∞与剂量间呈良好的线性关系,呈线性动力学过程。(S)-ONZ,(S)-ONZ-P在大鼠体内药代动力学行为无显著差异,且二者均不转化生成(R)-ONZ。
左旋奥硝唑 , 磷酸左奥硝唑酯二钠 , LC-MS/MS , 药代动力学
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