普仑司特中间体的合成工艺优化

《高校化学工程学报》 段丽君[1];杨健[1];徐坤[1]
摘要:
普伦司特(Pranlukast)是用于治疗哮喘病的白三烯受体拮抗剂类药物。为研究其重要中间体8.氨基-4-氧代-2-(5—1H-四唑基)-4H-1-苯并吡喃的合成,以2-氰基-6-溴-8-硝基-4-氧代-4H-苯并吡喃为起始原料,在水相体系中经1,3.偶极环加成、盐酸酸化,得到中间体6-溴-8-硝基-4-氧代-2-(5-1H-四唑基)-4H-1-苯并吡喃,再经钯/炭催化氢气还原取代反应制得。最终产物经Hl-NMR确定。该工艺路线具有反应清洁、成本低廉、操作简单和易于工业化等优点。
普仑司特 , 2-氰基-6-溴-8-硝基-4-氧代-4H-苯并吡喃 , PD , C , 中间体
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