睾酮及其酯类醇质体凝胶剂的体内外渗透行为比较

《中国药房》 孟舒[1];李杨[2];张翀[1];曲静[2];张巍[1];金瑛[1];郭晶[1];李淼[1]
摘要:
目的:比较睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮醇质体凝胶剂的体内外渗透行为。方法:制备睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮醇质体凝胶剂,采用Franz扩散池和高效液相色谱法,以累积透过量和渗透速率为指标,比较3种醇质体凝胶剂经小鼠皮肤的体外渗透行为;以睾酮贴剂为阳性对照,采用电化学法检测3种醇质体凝胶剂涂铺于大鼠背部0、3、6、9、12、24、36、48 h后睾酮的血药浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮醇质体凝胶剂24 h的累积渗透量分别为(234.31±13.8)、(175.63±41.1)、(72.60±15.3)μg/cm2,渗透速率分别为(10.25±1.9)、(7.64±1.4)、(2.96±0.8)μg/(cm2·h);上述3种醇质体凝胶剂和阳性对照的药动学参数依次为cmax(20.19±2.57)、(17.50±2.91)、(0.23±0.04)、(14.97±2.12)ng/ml,t1/2Ka(2.80±0.45)、(3.36±0.59)、(4.02±0.62)、(4.20±0.71)h,AUC0-48 h(13.85±1.96)、(13.93±2.13)、(0.35±0.07)、(11.76±2.31)ng·h/ml。结论:睾酮和丙酸睾酮醇质体凝胶剂具有较好的体内外渗透行为。
睾酮 , 丙酸睾酮 , 十一酸睾酮 , 醇质体凝胶剂 , 药动学 , 体外渗透
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