摘要:
目的 通过尼扎替丁的大鼠体内、外实验，观察尼扎替丁对大鼠CYP1A2亚型的影响。方法 通过HPLC法测定全血中咖啡因的代谢率，观测尼扎替丁对大鼠CYP1A2活性的影响；通过Western blot法测定尼扎替丁对大鼠肝微粒体CYP1A2蛋白表达的调控；通过HPLC法测定肝微粒体重组系统对乙酰氨基酚的含量，确定尼扎替丁对大鼠肝微粒体CYP1A2亚型的作用。结果 实验组中给予大鼠不同浓度的尼扎替丁（14、27、54mg·kg^-1），其咖啡因代谢率为29．6％±12．5％、32．4％±13．4％、37．5％±15．0％，对照组为26．9％±11．9％，各剂量组及对照组间差异均无显著性（P〉0．05）；实验各剂量组与对照组的CYP1A2蛋白表达差异无显著性；肝微粒体体外重组系统中，实验组各浓度尼扎替丁对CYP1A2没有抑制作用，CYP1A2的活性〉100％；对照组α-萘黄酮有明显的抑制作用，IC50=0．0306μmol·L^-1。结论 体内、外实验结果均表明尼扎替丁对大鼠CYP1A2没有抑制作用。
