摘要:
目的：研究利鲁唑片（受试制剂）与利鲁唑胶囊（参比制剂）在比格犬体内药动学参数及利鲁唑片体外释放与体内吸收的相关性,计算利鲁唑片的相对生物利用度。方法健康比格犬6只,分别灌服相当于利鲁唑50 mg的利鲁唑片和市售利鲁唑胶囊,服药后及间隔14 d交叉服药后0～72 h内静脉取血。用高效液相色谱法测定血浆中利鲁唑浓度,房室模型计算其主要的药动学参数,用Wanger-Nelson法对利鲁唑片在犬体内外相关性进行评价。结果受试制剂与参比制剂的半衰期（t1/2）分别为（12.43±3.87）和（12.57±3.25） h,达峰时间（tmax）分别为（6.00±2.60）和（6.23±2.72） h,峰浓度（Cmax）分别为（56.24±16.51）和（60.82±18.13） ng·mL^-1,浓度-时间曲线下面积（AUC0-72）分别为（1255.83±311.39）和（1283.50±313.81） ng·mL^-1·h,AUC.072分别为（1282.57±322.64）和（1297.22±297.39） ng·mL^-1·h。胶囊剂对片剂的相对生物利用度为（105.9±30.6）%。结论 HPLC法测定血中利鲁唑浓度,杂质无干扰,重复性好,准确度高。利鲁唑片在犬体内吸收度与参比制剂相当。利鲁唑片体内外相关性良好。
