摘要:
建立了液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的替诺福韦,考察空腹及餐后口服富马酸替诺福韦二吡呋酯片的人体生物等效性及药动学差异。采用随机自身交叉试验,将48名健康男性志愿者随机分为2组,每组再随机分为2个亚组,分别于空腹和餐后口服给予受试或参比制剂300 mg,清洗1周后交叉给药。空腹口服受试和参比制剂后,血浆中替诺福韦的主要药动学参数分别为：tmax（0.86±0.53）和（0.93±0.37）h,cmax（487.6±147.2）和（443.1±131.3）ng/ml,t1/2（20.09±3.97）和（20.39±4.78）h,以AUC0→∞计算,受试制剂的相对生物利用度为（103.38±23.53）%。餐后口服受试和参比制剂后,血浆中替诺福韦的主要药动学参数分别为：tmax（1.34±0.45）和（1.28±0.36）h,cmax（410.3±118.1）和（379.3±88.7）ng/ml,t1/2（15.57±4.12）和（16.47±4.96）h,以AUC0→∞计算,受试制剂的相对生物利用度为（107.91±15.34）%。空腹及餐后给药试验结果均表明受试制剂与参比制剂在健康志愿者体内具有生物等效性。
