第二十期︱驰乐-我和西地兰的区别
汇海医药
结构
洋地黄类药物主体结构如上图所示,不同的洋地黄类药物R1、R2、R3、R4、R5的结构会有所不同。西地兰是去乙酰毛花苷丙注射液,乙酰毛花苷丙比地高辛多了一个洋地黄毒糖,两者在结构上很相似,但是在临床应用和药效等方面既有相似又有不一样的地方。
临床应用
西地兰1982年上市,但是上市后很快就从欧美等主要市场退市,目前仅中国还在使用西地兰,地高辛注射液的应用范围是远大于西地兰。地高辛为WHO基药清单,西地兰并未被收录。国外地高辛注射液的临床研究是远多于西地兰。因此地高辛注射液的疗效和安全性是得到了全球大部分国家专家的认可以及大量的临床试验验证。
药学参数
地高辛注射人体后是直接活性,而西地兰注射人体后需要转化为地高辛才能起效,因此地高辛起效时间更快。西地兰结构不稳定,胃肠道吸收率低,只能通过注射起效,在体内的分布排泄方式不清楚。地高辛结构稳定,可制成片剂和针剂,血浆结合率低,不易蓄积,主要分布于组织,而且绝大部分是以原型排除。根据临床药理试验研究,地高辛可以缓解动脉粥样硬化的发展,而西地兰促进动脉粥样硬化的发展。
总结
感谢您的阅读,敬请关注下期内容:驰乐-说说我与米力农的不同!