痤疮新药!首款新作用机制痤疮药物申请上市

今日医药
近日,致力于开发皮肤病新型疗法的Cassiopea公司宣布,已向美国食品药品管理局(FDA)提交clascoterone 1%霜剂的新药申请(NDA),用于治疗痤疮



痤疮是皮肤科最常见的毛囊皮脂腺慢性炎症性疾病,表现为粉刺、丘疹、脓疱、结节、囊肿及瘢痕等皮损,好发于面颊、额部和下颌。


痤疮常见于青春期的男性和女性,据统计,54%的10—18岁青少年会发生痤疮,女性发病年龄会早于男性。


痤疮的发病机制主要有四方面原因:

皮脂分泌过多:皮脂腺中含有雄激素受体。当被雄激素刺激时,会导致皮脂分泌增加。


毛囊堵塞:过多的皮脂和角蛋白碎片会阻塞毛囊皮脂腺,导致皮脂无法排除出,形成痤疮病变,也称为粉刺


感染:痤疮丙酸杆菌过度繁殖,使毛囊周围发生炎症反应。


炎症在存在细菌的情况下,出现炎症反应并且病变恶化为丘疹、脓疱、结节和脓肿。


Clascoterone是一款没有全身性副作用、有效和安全的局部雄激素受体抑制剂,用于治疗痤疮或雄激素性脱发其独特的小分子结构能够穿透皮肤,作用于皮脂腺和毛囊内的雄激素受体。


研究表明,一种名为二氢睾酮(DHT)的雄激素是痤疮病变发展的关键驱动因素。Clascoterone通过抑制DHT,从而抑制皮脂腺细胞脂质的分泌,并减少促炎细胞因子的释放。此外,与治疗痤疮的口服激素不同,Clascoterone可供男性和女性患者使用。



此次NDA的申请是基于两项2项关键III期临床试验的数据。研究共纳入1440名美国受试者和112名欧洲受试者。旨在评估与安慰剂相比,Clascoterone对年龄> 9岁的痤疮患者的安全性和有效性。结果显示,clascoterone 1%霜剂在所有主要临床终点表现出高度统计学意义的显著改善。


即使经过长期治疗和扩大的药物应用表面(包括面部和躯干)以使患者的暴露面积最大化,患者中也未发现激素失衡,局部应用的药物没有引起显著的副作用。 


Cassiopea SpA首席执行官戴安娜·哈伯特表示:“Clascoterone显然具有良好的耐受性、具有可接受的安全性并且没有全身副作用。我们相信,如果得到批准,clascoterone将成为近40年来第一款具有新作用机制的痤疮药物。


参考资料:
1.http://www.cassiopea.com/news-and-media/press-releases/yr-2019/190326.aspx
2.http://www.cassiopea.com/activities/product-pipeline/winlevi.aspx