乐维 ®头孢克洛干混悬剂——社区获得性呼吸道感染的一线用药

【通用名称】：头孢克洛干混悬剂

【商品名称】：乐维

【适应症】

中耳炎；下呼吸道感染(包括肺炎)；上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃体炎)；尿道感染(包括肾盂肾炎和膀胱炎)；皮肤和皮肤组织感染；鼻窦炎；淋球菌性尿道炎

【用法用量】

本品宜空腹口服。加入适量温开水至瓶上刻度处充分摇匀后，按剂量倒在量杯中服用。配好的混悬液应在一周内服用，应于冰箱中保存。

儿童常用剂量：儿童常用的每日剂量是20mg/kg/日，每8小时一次。支气管炎和肺炎的剂量是20mg/kg/日，每8小时一次。在较重的感染(中耳炎)和敏感性稍差的细菌引起的感染，可40mg/kg/日，最大量1g/日。

成人常用剂量：一次0.25g，每8小时一次。较重的感染(如肺炎)或敏感性稍差的细菌引起的感染、剂量可加倍，但一日总量不超过4g，或遵医嘱。

【不良反应】过敏反应、胃肠道综合症、中枢神经系统副作用、肝脏副作用、肾脏副作用、造血系统不良反应等

【禁　　忌】对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用

【注意事项】详见药品说明书

【规格和包装】高密度聚乙烯塑料瓶装，30g/瓶。制备的混悬液每5ml含头孢克洛相当于无水头孢克洛125mg。

抗生素服用疗程

《抗生素临床应用指导原则》中明确规定，抗生素的使用疗程抗菌药物疗程因感染不同而异，一般宜用至体温正常、症状消退后72～96小时，特殊情况，妥善处理。

小儿急性呼吸道感染抗生素合理使用指南(试行)：

鼻窦炎疗程：症状体征改善后7天，一般10-14天

咽炎、扁桃体炎疗程：无并发症细菌性扁桃体咽炎抗生素疗程5-7天，风湿病，肾小球患儿的咽炎10-14天。

气管支气管炎疗程：7-10日左右，病原为肺炎支原体、衣原体者平均治疗疗程2周以上。

乐维的适应症广泛，同时有效治疗上、下呼吸道感染、尿路感染与皮肤软组织感染。乐维属二代头孢菌素，均衡覆盖革兰阳性菌与阴性菌，与其他二代头孢菌素的抗菌谱、临床疗效等相似。而三代头孢通常不被推荐用于轻中度呼吸道感染的一线治疗。

与大环内酯类抗生素相比，呼吸道感染常见的肺炎链球菌对乐维更为敏感。乐维较喹诺酮类抗生素的适用人群更为广泛。

在这里，我们将乐维与3个常用头孢菌素的适用人群进行简单对比。头孢呋辛仅可适用于5岁以上的儿童与成人，且在药品的服用中，应注意吞服，不可嚼碎！头孢克肟与头孢丙烯可用于6个月以上儿童与成人。阿奇霉素的说明书中没有针对1岁以下儿童安全性和有效性的数据。喹诺酮类则明确指出禁用于18岁患儿。与上述3个头孢菌素相比，乐维的适用人群更为广泛。出生一个月以上患者，即可使用乐维进行安全可靠的抗菌治疗。

首先是急性咽炎、扁桃体炎。这是零售药店，最常见的儿童呼吸道感染，比较严重的，还包括化脓性扁桃体炎，请看下方照片。

研究表明，乐维对社区获得性细菌性呼吸道感染的主要致病菌保持敏感，详细如图所示

研究表明，乐维对社区获得性细菌性呼吸道感染的主要致病菌保持敏感，详细如图所示：

独特的双极性分子结构。

右边头孢菌素母核的双氢噻嗪环上有一个负电荷的羧基，头孢菌素母核的侧链上有一个着正电荷的氨基，这两个正负电荷中心不重叠，使它具有极性，从而具有亲水性；同时头孢菌素母核上有一个疏水性的β内酰胺环，所以是一个双极性分子结构，同时具有亲水性和疏水性，可以覆盖并强力杀死阳性菌和阴性菌。

也正是因为乐维有独特的双极性分子结构，所以可以强力穿透胃肠道、组织和细菌，起效更快速，临床有效率高，复发率低。

乐维口服后，生物利用度达到95%，明显高于其他常用的头孢类、大环内酯类与喹诺酮类抗生素。

乐维的胃肠道不良反应发生率低，与阿莫西林/克拉维酸钾、克拉霉素、阿奇霉素、头孢呋辛酯、头孢克肟、头孢地尼及莫西沙星相比，安全性优势明显。

乐维的胃肠道不良反应发生率低，来源于其口服吸收特点。

现在，我给大家简单介绍一下口服抗菌药物的吸收程度与胃肠道不良反应的相关性。口服抗菌药物可通过改变胆汁酸细菌代谢、直接刺激消化道平滑肌、破坏抗移植性、改变场内水分运输、难辨梭菌过度生长等，引起腹泻。因此，药物在胃肠道的吸收率越高，对肠道正常菌群的影响就越小，胃肠道不适与腹泻的发生率也越低。

乐维经口服给药。数据显示，静脉给药所引发的不良事件发生率明显高于口服给药。由于静脉给药将药物直接输入血液，同时，静脉注射液的pH、渗透压、微粒、内毒素等都可能为引发不良反应的因素。考虑到这一点，卫生部抗菌药物临床应用管理办法规定：医疗机构应当制定并严格控制门诊患者静脉输注使用抗菌药物比例。

乐维的药物相互作用少。临床治疗中，抗菌药物常与其他药物联合使用。因此，我们比较了乐维(头孢克洛)、大环内酯类、喹诺酮类抗生素与心脏、消化科、呼吸科、免疫移植、内分泌科常用药物的相互作用。结果显示，乐维与以上这些药物不发生相互作用，较大环内酯类、喹诺酮类药物更具安全性优势。 

我想请大家再次关注一下抗生素的“附加损害”。相信大家都已经意识到，随着抗生素的广泛使用与细菌耐药性的变迁，抗生素的“附加损害”问题严重。抗生素的“附加损害”，是指抗生素治疗造成的生态学负面影响；即筛选出耐药菌株以及发生多重耐药细菌的定植或感染。附加损害导致的耐药菌株包括： MRSA、VRE、产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs) 菌株、产AmpC酶菌株、绿脓杆菌等。口服抗生素选择不当，将增加抗生素的“附加损害”风险。

三代头孢与喹诺酮类药物的过度之用可导致VRE、 ESBLs+、抗β内酰胺不动杆菌、艰难梭菌等耐药菌株的发生。

这是一项回顾性的研究，收集了一段时期内某个地区所有社区获得性感染病人（非住院）的细菌标本，从里面筛选出产ESBL的菌株，一共有49株，然后再随机选同一时期的病人不产ESBL的共96株作为对照组，分析这两组病人既往曾经使用抗生素的情况。结果显示：ESBL阳性组患者41%曾经用过喹诺酮类，对照组只有5%的人曾经用过喹诺酮，据此得出使用喹诺酮可能是产生ESBL阳性的一个危险因素，风险比是12.8。

这也是一个观察性的研究，观察了2年时间南非12家医院所有院内感染的肺炎克雷伯菌导致肺炎菌血症的病人，分析患者的临床特征和入院后用药情况。结果显示在这些病人中共有31人在肺炎克雷伯菌培养阳性后的14天内用了三代头孢的，其中74.2%（23人）的菌株为ESBL阳性，因此使用三代头孢可能与ESBLs菌株产生的增加相关。

头孢克洛是国家抗菌药物分级管理规范中被列为非限制使用级别的抗菌药物。这验证了乐维具有确切的疗效、良好的安全性和更高的性价比。同时乐维也是所有临床医生均有资格处方的抗菌药物。

乐维具有严格领先的技术标准，是高品质的保证，乐维儿童干混悬剂的含量和杂质标准均高于中国药典规定

药物溶出度与原料，辅料，药物晶型，工艺条件等因素有关，并能反映出体内的吸收和药效情况，溶出度反映了口服固体制剂的质量。这张表格显示，乐维的溶出度显著优于其仿制品。

最后，我对乐维的特点总结如下：对于成人，乐维是轻中度社区获得性感染一线用药，它能有效覆盖社区感染主要致病菌；起效迅速，疗效稳定；缓释片剂型一天两次，服用方便。对于儿童的干混悬剂，乐维具有以下特点：同样是轻中度社区获得性感染一线用药，它能有效覆盖社区感染主要致病菌；起效迅速，疗效稳定；独特的草莓口味，依从性好。