2017年临床执业/助理医师重点笔记分享 第二幕

一、药理学的性质与任务

       药理学(Pharmacology)：研究药物防治疾病的道理和药物与机体相互作用规律、以及如何合理应用药物的一门医学基础学科。是指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科。

药理学研究内容：

1.药物效应动力学(Pharmacodynamics ，药效学)—研究药物对机体所产生的作用(药物作用、毒性作用、作用机制)和作用规律。

2.药物代谢动力学(Pharmacokinetics，药动学)—研究机体对药物所产生的作用(吸收、分布、生物转化、排泄)和作用规律。

药物(Drugs)：指可查明或改善机体生理功能或病理状态，对用药者有益，达到预防、诊断、治疗疾病和计划生育目的的物质。

毒物(poison)：对机体产生毒害作用、损害机体健康的物质。

药物分类：

天然药(传统药)，合成药(现代药)，基因工程药;

国家基本药物;

特殊管理药品(麻醉药品、精神药品、毒性药品、放射性药品);法定药、非法定药

处方药(prescription),

非处方药( nonprescription, OTC drug — over the counter drug )。

药物命名规则：

专利名(商品名)

非专利名(通用名)

药理学学科的任务：

阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、为临床合理用药提供理论依据。

同时，也为探索细胞生理生化及病理过程提供试验资料。此外，还研究开发新药。

药物代谢动力学

一、 药物的跨膜转运

(一)药物跨膜转运的类型

1.被动转运

特点：a 顺浓度差;b不耗能 ;c 受药物分子大小、脂溶性、极性等因素影响。

(1)脂溶扩散(简单扩散)：脂溶性高的药物可解于生物膜的磷脂分子内扩散到膜的另一侧。

(2)膜孔扩散：水溶性、小分子物质通过膜的含水微孔进行扩散。

脂溶性高(极性小、非解离型)、分子量小的药物易通过被动转运方式转运。

2.主动转运

脂溶性小，分子量大的药物，或需逆浓度差转运的药物通过此方式转运。

特点：逆浓度差;耗能; 需膜上载体;因而有饱和现象;具选择性，因而可出现竟争抑制现象。

大多数药物在体内的转运过程属于被动转运。

(二)跨膜转运规律

药物多以弱酸或弱碱性形式存在，均有解离现象，这种解离-离子化程度又受其pka(酸性药物解离常数的负对数值)及其所在溶液的pH而定。

药物解离度可用Handerson-Hasselbach公式计算：

如：弱酸型药物的pH - pka = 0 时，药物有50%解离;

其差为1时，有90%解离;

其差为2时，有99%解离;

其差为3时，有99.9%解离。

而其差为-1时，有10%解离;

其差为-2时，有1%解离;其差为-3时，有0.1%解离。

同样，弱碱性药物以pka - pH 的差值类推。

由此，药物的跨膜转运规律是：

弱酸性药物在酸性环境中不易解离，容易由偏酸的一侧跨膜转运到偏碱的一侧，当扩散达到平衡时，弱酸性药物在碱侧液体中的浓度远远高于酸性液体一侧。

弱碱性药物则相反，容易由碱的一侧跨膜扩散到偏酸的一侧。当扩散达到平衡时，弱碱性药物在酸侧液体中的浓度远远高于碱性液体一侧。

因而，弱酸性药物在胃液中易被吸收，在酸化的尿液中也易被肾小管再吸收。

弱碱性药物则易在碱性肠液中吸收;在碱化的尿液中也易于被再吸收。