临床批件转让—1.1类新药甲磺酸莱洛替尼

EGFR-TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂），可直接作用于EGFR胞内蛋白酪氨酸激酶，与ATP竞争性结合于酪氨酸激酶功能域，可逆或不可逆抑制酪氨酸激酶磷酸化，从而抑制肿瘤血管生成，抑制肿瘤增殖和转移。

东阳光的莱洛替尼对EFGR野生型，敏感突变抑制活性较已上市药物高很多，对T790M突变有一定的抑制作用。

通用名：甲磺酸莱洛替尼

剂型：胶囊

作用靶点：EGFR（野生型，敏感突变，T790M突变），Her2，Her4，RIPK2 、IRAK1、BTK和BLK

拟适应症：非小细胞肺癌，食管癌和胰腺癌

专利状态：2012年PCT申请，中国，美国，澳大利亚均已授权

项目进展：已获I,II,III期临床大批件，Ia试验即将完成，Ib明年初启动

除了4个已上市药物，目前国内在研的一代EGFR抑制剂有5家，且均处于I期临床阶段。

1、活性较已上市药物更好

• 多靶点抑制：对EGFR，Her2，Her4，RIPK2 、IRAK1、BTK和BLK都有抑制作用

• 体外激酶实验显示：莱洛替尼对EGFR野生型和敏感突变型的IC50均小于1nM。

• 小鼠体内移植瘤模型实验显示：莱洛替尼较厄洛替尼同等剂量抑瘤率相似或更高。

• 临床Ia有效性数据显示：莱洛替尼对非小细胞肺癌和食管癌均有较好的疗效。

  
  

2、非小细胞肺癌

• 市场巨大：我国居于恶性肿瘤发病第一位的是肺癌，2015年国内肺癌小分子靶向药物用药金额约50亿元，国产一代EGFR-TKI埃克替尼2015年销售额就达到2.63亿元。

• 效果更好：虽然竞争产品很多，但是临床前药理数据和临床Ia数据显示对非小细胞肺癌的疗效好于已上市药物。

3、食管癌

• 市场大：我国每年死于食管癌人数21.1万，超过全球一半。

• 研究少：西方食管癌以腺癌居多，我国食管癌以鳞癌居多，针对鳞癌的研究相对较少。

• 竞争小：目前晚期食管癌二线治疗无标准治疗药物，在研药物不多。

• 有前景：埃克替尼食管癌II期临床结果显示EGFR是食管癌有效的靶点

4、胰腺癌

• 需求大：中国胰腺癌发病率已经上升至第9位，死亡率位列第6位，晚期患者的中位生存期仅5-6月，5年生存率小于5%。

• 更有效：临床前药理数据显示对非小细胞肺癌的疗效好于已上市药物。

合作形式：合作开发；股权投资

联系方式：请添加厂家负责人微信：jupiter2002

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