华领医药第4代葡糖激酶激动剂HMS5552获得积极II期结果

华领医药10月7日宣布，糖尿病创新药新型葡萄糖激酶激动剂（GKA）HMS5552的II期临床试验获得全球同类新药的首次正面结果。

HMS5552是第四代口服葡萄糖激酶激活剂，通过调节作为“葡萄糖感应器” 的葡萄糖激酶靶点，控制人体血糖代谢稳态平衡而起效。本次为期12周的II期临床试验数据令人十分满意，统计结果显示疗效显著。

此外，试验结果也表明HMS5552具有优异的耐受性和安全性，较低的低血糖风险，多数糖尿病治疗的常见副作用风险在此次研究中也较低。本次临床试验由中华医学会糖尿病学分会候任主委朱大龙教授领导，在全国22家临床中心开展。 

HMS5552的II期临床试验是一项由258名2型糖尿病患者参加的多中心、随机、双盲、安慰剂对照、5剂量组平行研究，患者用药分组情况如下：安慰剂组、75mg,qd组、100mg,qd组、50mg,bid组、75mg,bid组。在经过4周安慰剂导入期后，患者被随机分配至以上任意一组并进行持续12周的双盲治疗。患者在基线时的糖化血红蛋白（HbA1c）入选标准为7.5%-10.5%，治疗前的平均HbA1c基线为8.37％。

在12周治疗期结束时，经最小偏二乘法校正后的各组HbA1c相对基线的变化值为：安慰剂组 -0.3％，75mg,qd组 -0.5％，100mg,qd组 -0.7％，50mg,bid组 -0.8％和75mg ,bid组 -1.1％。除最低剂量75mg QD组之外，其他所有剂量组与安慰剂相比均具有统计学显著差异。与基线相比，空腹血糖、餐后血糖和HbA1c水平都显示出明显的剂量依赖性降低，并且提示12周后的持续下降趋势，未观察到其他一些早期GKA药物最早在4周即观察到的药效反弹或失效。

此外，HMS5552 也显示出优异的耐受性和安全性，以及相当低的低血糖风险。无药物相关性严重不良事件(SAE) ，无严重低血糖。总体不良事件 (AE) 发生率与安慰剂相似，无统计学差异。低血糖发生率（5.4%）与FDA 批准的低风险糖尿病治疗药物如DPP-ⅳ 抑制剂的低血糖发生率类似（2-6%）。肝酶，血脂或其他实验室参数与安慰剂相比无显著变化，也无体格检查、生命体征、 或心电图异常的显著发现。

“我们由衷感谢参与II期临床试验的所有22家临床研究中心的研究者、CRO和SMO，尤其感谢所有参与研究的糖尿病患者，正是他们与华领团队共同的努力实现了这项试验的成功，”华领医药临床研发中心副总裁张怡博士说，“临床研究的优异结果证明，我们的团队坚持遵循最高的国际质量控制标准，并且始终将患者的健康与安全作为首要目标”。

“在得到相关部门批准后，我们计划在2017年上半年启动HMS5552的临床III期关键研究。公司也将继续探索HMS5552的临床作用机制并将在美国和欧洲进行联合用药研究”，华领医药CEO陈力博士表示：“HMS5552的II期临床试验是第一个完全由中国临床研发团队在中国本土开展的，在中国首发的创新药全球性临床研究，也是在主要疾病疾病领域（非肿瘤类）内的完成的第一个全球新1类原创新药II期临床研究。本次II期临床试验的顺利完成，是中国创新药物研发进程中的一个重要里程碑，同时也打破了原创First in Class新药基本上在国外完成II期临床试验的模式，代表着我国创新药的自主临床研发已经接近或达到国际先进水平，我们很荣幸能参与到我国这场持续性的重大新药创制的改革和创新的征程之中。”

华领医药是中国新药研发创新的领军企业，目前专注于2型糖尿病和神经退行性疾病的个性化治疗创新药物研究。这家由国际顶尖的医药研发专家和投资团队创办的公司目前拥有两个创新药物的国际开发权。其中最为领先的是全球首创、用于治疗2型糖尿病的口服药物，目前已经在中国完成II期临床试验。公司另外还有两个早期阶段的化合物，分别针对代谢疾病和中枢神经系统紊乱。华领医药的策略是凭借公司内部的强大药物研发能力和管理能力，引入海外先进的技术和产品资源，以“中西合璧、联合创新”运营模式，研发、生产和销售重大疾病领域的创新产品和服务。