缓激肽到底是敌是友?如何选用ACEI与ARB?

医药人杰


血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体阻滞剂(ARB)虽然均属于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂,但作用机制并不完全相同,这些机理上的差异可能导致二者的临床应用、对患者心脑肾治疗终点有不同的影响。

ACEI与ARB的比较


ACEI

ARB

常用药品

培哚普利、雷米普利、依那普利、卡托普利

缬沙坦、奥美沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦

作用机制

1.抑制血管紧张素转换酶(ACE),减少血管紧张素II合成。

2.防止缓激肽分解:缓激肽有扩张血管和抗内皮细胞凋亡作用;可引起持续性干咳

1.选择性拮抗血管紧张素II受体-AT1亚型

2.对AT2亚型无拮抗作用:AT2亚型受体对内皮细胞有促凋亡和抗生长的作用。

适应症

[说明书]

高血压急性心肌梗塞充血性心力衰竭

高血压

适应症

[指南]

1.高血压糖尿病ACEI或ARB。

2.高血压伴急性心肌梗塞不耐受ACEI者可用ARB替代。

3.高血压伴收缩性心衰不耐受ACEI者可用ARB替代。

4.高血压伴蛋白尿肾病不耐受ACEI者可用ARB替代。

5.高血压伴缺血性卒中:ACEI与噻嗪类利尿剂联合治疗是优选的治疗方案。

备注:目前的临床指南并不认为ARB能够完全取代ACEI。

适应症

[文献]

1.糖尿病视网病变:ACEI优于ARB,可降低糖尿病视网膜病变风险,还可能有助于逆转糖尿病视网膜病变。

2.在降低心肌梗死、全因死亡等风险方面,ACEI可能具有ARB所没有的优势。

备注1:ACEI和ARB在心血管保护方面的差异可能与缓激肽的作用相关。ACEI具有抑制缓激肽降解的作用,而ARB对缓激肽水平并没有显著影响。缓激肽有扩张血管和抗内皮细胞凋亡作用。

备注2:ACEI的心血管保护作用是存在剂量依赖性的。对于能够耐受的患者,提倡尽量使用较高剂量的ACEI,以实现更多的心脑获益。

用法用量

1.大多数高血压患者,宜早晨服用;

2.非杓型高血压睡眠呼吸暂停低通气综合征患者,宜睡前一小时服用。

禁忌症

妊娠,高血钾,双侧肾动脉狭窄

不良反应

血管性水肿:罕见

血管性水肿:罕见(比ACEI更少)

干咳常见(约5%~6%),与阻滞缓激肽降解有关。培哚普利的咳嗽发生率相对较低。

干咳少见,不影响缓激肽酶。

血钾升高:在合用保钾利尿剂、口服补钾或慢性肾脏病中期时更容易发生。

血钾升高:同ACEI

首剂低血压:常见。

首剂低血压:同ACEI

相互作用

1.利尿药:增加降压作用,可引起严重低血压。——同时使用利尿剂的患者,加用ACEI或ARB药物前暂停或减少利尿剂的应用。

2.保钾利尿药(螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利):合用可引起血钾过高。——注意监测血钾。

3.降糖药:可增强降糖作用,出现低血糖风险。——注意监测血糖,防跌倒。

4.非甾体抗炎药(尤其是吲哚美辛):可引起水钠潴留,减弱降压效果;对血钾升高有叠加的作用,可引起肾功能的进一步恶化。

5.别嘌醇:卡托普利与别嘌醇结合用,可引起超敏反应。——避免合用。

6.锂剂:可升高锂的血药浓度。——不推荐合用。

7.三环类抗抑郁药、抗精神病药:可引起低血压。


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