盐酸槐定碱注射液对DNA拓扑异构酶活性抑制作用的研究

目的 研究盐酸槐定碱对DNA拓扑异构酶Ⅰ和酶Ⅱ（TOPO Ⅰ、Ⅱ）活性的影响。方法 DNA超螺旋解旋法检测盐酸槐定碱注射液对拓扑异构酶Ⅰ及酶Ⅱ介导的PBR322DNA解旋反应的影响。结果 盐酸槐定碱注射液能明显抑制TOPO Ⅰ介导的DNA解旋及断裂，在终浓度为6250μg／ml和3215μg/ml时对拓扑异构酶Ⅰ均有抑制作用，且剂量--效应关系密切，但对拓扑异构酶Ⅱ介导的DNA解旋反应无影响。结论 结果提示盐酸槐定碱注射液的直接作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅰ，该药为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。