摘要:
目的研究健康受试者接受单次和多次给予注射用阿莫西林钠克拉维酸钾（10：1）后的药代动力学特征，以指导制定合理的临床给药方案。方法采用输液泵恒速静滴30rain给药，分别于给药前和开始给药后10、20、30、45min和1、1．25、1．5、2、2．5、3、4、6、8、10h采集静脉血4mL。采用液相色谱～质谱／质谱法测定人血浆中阿莫西林和克拉维酸浓度，经DAS2．0．1软件药代动力学程序处理，得主要药代动力学参数。结果阿莫西林和克拉维酸的体内过程均符合权重系数为1／cc的三室模型或二室模型。为避免房室模型拟合所致偏倚，本研究采用非房室模型统计矩参数，单次静滴注射用阿莫西林钠克拉维酸钾（10：1）0．55、1．1、2．2g后，峰浓度、药时曲线下面积、消除半衰期和清除率等药代参数提示阿莫西林和克拉维酸均具有线性动力学特征。受试者接受单次和多次给药后，阿莫西林和克拉维酸的药代动力学参数接近，且第7～13次给药前的谷浓度均低于最低检测限，表明每次给药前，前一次给药已基本清除，多次给药后无蓄积。结论注射用阿莫西林钠克拉维酸钾（10：1）具有线性动力学特征，1．1g，Q8h给药能满足临床治疗需要。
