注射用纳米羟喜树碱与注射用羟喜树碱在小鼠体内的组织分布比较

《中国新药与临床杂志》 阎昭 [1];赵国臣 [1];焦建杰 [2];赵文华 [1];张瑾 [3];缪玮 [3];娄建石 [2]
摘要:
目的:观察注射用纳米羟喜树碱(HCPT纳米针剂)静脉推注后小鼠体内组织分布情况,并与注射用羟喜树碱(HCPT针剂)比较组织分布特征.方法:BALB/c小鼠分别给予HCPT纳米针剂或HCPT针剂,10 mg·kg-1尾静脉推注给药.给药后15 min,1和2 h,采用HPLC方法检测小鼠各组织和血浆中羟喜树碱的含量,并对不同剂型和不同取样时间进行比较.结果:(1) HCPT纳米针剂在肝组织中浓度最高,分布顺序:肝>肾>脾>肠>胃>肺>心.(2) HCPT纳米针剂在肝、肾、脾、肺、胃的药物浓度均显著高于HCPT针剂(P<0.05),肝组织药物浓度最高,是HCPT针剂组的37.66倍(15 min).(3) HCPT纳米针剂给药后在肝组织保留时间长,而HCPT针剂组给药后没有显著蓄积的靶组织.结论:HCPT纳米针剂与HCPT针剂相比,能够更多地进入组织器官并具有明显的肝组织靶向性,在肝组织中可较长时间保持较高药物浓度.
抗肿瘤药 , 喜树碱 , 小鼠 , 纳米技术 , 组织分布 , 羟喜树碱
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