摘要:
目的：采用RP—HPLC法测定人血浆中甲硝唑的浓度，对比研究甲硝唑结肠定位缓释片与普通片在健康人体内的药代动力学。方法：采用随机交叉自身对照试验设计，对12例健康受试者（男女各半）先后单次和多次口服受试制剂甲硝唑结肠定位缓释片与参比制剂甲硝唑普通片进行药代动力学对比研究。采用RP—HPLC法测定血药浓度、DAS2．0药代动力学软件计算药代动力学参数、SPSS17．0进行统计分析。结果：单次和多次口服甲硝唑结肠定位缓释片、甲硝唑普通片200mg的血药浓度-时间曲线均符合二室开放模型。单次给药甲硝唑结肠定位缓释片与普通片的Tmax分别为（19．50±3．43）和（1．52±0．56）h，Cmax分别为（1．083±0．710）和（4．536±0．964）mg·L^-1，AUC0-t．分别为（22．69±15．96）和（62．90±14．51）mg·L^-1·h，t1/2分别为（10．60±1．62）和（9．83±2．02）h，CL8／F分别为（25．22±44．90）和（3．21±0．70）L·h^-1，E／F分别为（378．59±661．63）和（44．18±7．90）L；多次给药甲硝唑结肠定位缓释片与普通片的Tmax分别为（11．25±4．58）和（1．05±0．57）h，Cmax分别为（3．84±1．32）和（7．96±1．33）mg·L^-1，AUC0-t。分别为（116．81±46．90）和（115．48±31．64）mg·L^-1·h，AUCss分别为（39．88±14．33）和（60．07±12．03）mg·L^-1·h，t1／2z分别为（10．65±1．64）和（10．13-4-2．27）h，CL：／F分别为（1．97±0．82）和（1．80±0．55）L·h^-1，Vz／F分别为（29．49±11．04）和（24．94±4．45）L。结论：甲硝唑结肠定位缓释片与普通片比较，Tmax显著滞后，Cmax明显降低，表明其具有典型的缓释特征。
