摘要:
目的：考察盐酸雷洛昔芬自微乳在大鼠体内的药动学行为及生物利用度。方法：分别按100mg·kg-1灌胃给予盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂,采用HPLC法测定大鼠血浆盐酸雷洛昔芬浓度,DASTM ver 2.0药动学软件计算并比较药动学参数。结果：血浆盐酸雷洛昔芬浓度在0.05~3.00μg·m L-1呈良好线性关系,r=0.999 8,萃取回收率为94.38%~98.29%;盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂的药动学过程均符合一室模型,权重因子为1;盐酸雷洛昔芬自微乳的达峰浓度（Cmax）、平均滞留时间（MRT）、药时曲线下面积（AUC0~t）分别是市售片剂的1.58倍（P〈0.001）、1.26倍（P〈0.05）、2.11倍（P〈0.001）,相对生物利用度为211.43%。结论：HPLC法准确、灵敏。自微乳能增加盐酸雷洛昔芬的溶解度,有利于提高口服生物利用度,从而改善胃肠道吸收。
