硝酸奥昔康唑的合成工艺改进

《精细化工》 李硕;刘薇;李婵;宋少洁;郭春
摘要:
以1,3-二氯苯为起始原料,经过傅克酰基化、N-烃基化、肟化得到(Z)-2-(1H-咪唑基)-1-(2,4-二氯苯基)乙酮肟(Ⅲ),中间体Ⅲ再与2,4-二氯氯苄反应,最后与硝酸成盐得到最终产物硝酸奥昔康唑(Ⅰ)。该工艺过程在N-烃基化和肟化时采用"一釜法"合成,同时对反应的影响因素进行了优化。与原有工艺相比,优化后的工艺路线简化了操作,并且使硝酸奥昔康唑的总收率由41.8%提高到70.8%,纯度达99.9%(HPLC测得),产物结构经IR、^1HNMR及HRMS进行了表征。
硝酸奥昔康唑 , 抗真菌药 , 1,3-二氯苯 , 医药原料
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