摘要:
目的探讨健康国人多次po托拉塞米片10 mg体内药动学特点.方法 10名男性健康受试者,每日空腹po托拉塞米10 mg,连续7 d.采用高效液相色谱紫外检测法测定血浆中的托拉塞米浓度,并计算药动学参数.结果托拉塞米10 mg·d-1连续服药第7天和服药第1天各时间点的血药浓度接近.服药第4,5,6天连续测定的谷浓度低于检测下限.托拉塞米10 mg口服后第1天和第7天的达峰时间分别为服药后(0.85±0.32),(0.83±0.33)h,表观分布容积为(15.0±6.0),(17.3±8.1)L,达峰浓度为(1 489.4±170.1),(1 355.5±275.1)ng·mL-1,药-时曲线下面积AUC0～14为(3 873.2±733.5),(3 559.9±880.1)ng·h·mL-1,AUC0～∞为(3 984.3±740.7),(3 666.8±875.8)ng·h·mL-1,消除半衰期为(4.08±1.67),(4.08±1.51)h;清除率为(43.1±7.9),(47.6±10.4)mL·min-1,均无显著差异.结论健康国人po托拉塞米药动学特点与国外的研究结果一致或接近,药动学特点不随用药时程改变,多次连续给药基本没有蓄积.
