摘要:
目的：通过将广藿香醇制备成自微乳化制剂，以提高其口服生物利用度。方法：从广藿香油中精制广藿香醇，以粒径和乳化时间为指标，采用伪三相图、星点设计一效应面优化法筛选和优化广藿香醇和广藿香油自微乳处方，测定广藿香醇和广藿香油自微乳化制剂、广藿香醇的大鼠体内的药代动力学参数。结果：自微乳系统的优化组成为聚氧乙烯蓖麻油-聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯一紫乙二醇400一肉豆蔻酸异丙酯一广藿香醇（2：2：0．8：1．95：0．65），其中自微乳对广藿香醇的载药量为8％。在水中稀释100倍后平均粒径为30．1nm，乳化时间为142S。在大鼠体内药动学研究发现广藿香醇自微乳制剂、广藿香油自微乳制剂、广藿香醇的Tmax，无明显差距，都在60min左右；而2种自微乳化制剂的AUC（2001745．6±329663．6），（1594005．6±280150．3）μg·min·L^-1明显高于广藿香醇的（1163153．3±232324．3）μg·min·L^-1。结论：自微乳化系统能有效提高广藿香醇大鼠口服生物利用度。
