摘要:
目的：对抗高血压药物坎地沙坦酯的合成进行研究，探索出一条适合工业化生产的合成工艺。 方法：对现有工艺进行筛选，选择合适的工艺路线，并对工艺进行考察和优化。以3-硝基邻苯二甲酸为起始原料，经过酯化、酰氯化、Curtius重排、N-烃化、酸水解、还原、环合、环合、N-烃化、酸水解，合计12步反应制得坎地沙坦酯。结果：坎地沙坦酯总收率为41%（文献[1]收率32.1%）；纯度99.8%，且最大单质不大于0.1%。结论：研究出一条生产成本低，收率高，生产周期短，操作简单，反应温和的坎地沙坦酯的合成工艺，适合工业化生产。此工艺具有较大的经济价值。
