摘要:
目的：评价血管升压素受体拮抗剂托伐普坦片对中国健康男性的药效作用和其对血电解质的影响。方法：入选健康男性39名，分四组分别单次口服托伐普坦片15mg（n=9），30mg（n=10），60mg（n=10）和120mg（n=10），观察48h内的尿量、血电解质浓度、饮水量变化，以及服药24h后的体重变化和不良事件。结果：①受试者体重无明显改变，统计学比较无差异。②服药6h内，6～12h，12～24h和24～48h的4组尿量分别为15mg组：（1921±496），（2977±389），（3680±724），（3948±398）；30mg组：（1361±500），（2631±661），（3492±1094），（4518±802）；60mg组：（1268±868），（2167±1074），（2267±1088），（3981±1667）；120mg组：（1302±624），（2643±1100），（2460±660），（4394±1132）mL。③血清氯、钠浓度24h内有升高，48h恢复服药前水平，氯浓度升高超过正常高限（大于110mmol·L^-1），但未需处理。血钠浓度略高，血钾浓度略低，均在正常范围内变化，无临床意义改变。（梦血压，心率无明显影响；共有13例次（13／39，33．3％）有口干和口渴的症状，程度轻中度可以耐受。未见严重不良事件。结论：单剂口服托伐普坦片15，30，60或120mg均有较强的排水利尿作用，且可持续24h，有剂量依赖性。
