摘要:
目的：建立一种测定大鼠体内奥关拉唑的HPLC方法，进行奥关拉唑缓释微丸大鼠体内药代动力学研究。方法：采用粉末层积法制备载药丸芯，以苏丽丝 E-7—19040为包衣材料，用流化床制备奥美拉唑缓释微丸。通过在微丸中加入P-糖蛋白抑制剂（聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯，简称TPGS）和首次加服碳酸氢钠提高奥关拉唑的生物利用度。以奥西康（市售奥美拉唑注射液）和舒而通固（市售奥美拉唑肠溶胶囊）为参比制剂进行大鼠体内药代动力学研究。采用DAS ver2．0程序计算药代动力学参数。结果：大鼠口服奥关拉唑缓释微丸后，与市售奥美拉唑注射液和奥美拉唑肠溶制剂相比，达峰时间分别延长约4h和3h（P〈0．01），药物半衰期都延长约11h（P〈0．01），药物浓度-时间曲线下面积分别提高了2倍和6倍（P〈0．01）。结论：奥关拉唑缓释微丸口服缓释效果明显，且显著提高药物AUC。
